糖尿病篇10：说说糖尿病的常用口服降糖药物（α-糖苷酶抑制剂）

        目前临床常用药物有：阿卡波糖（商品名：拜唐萍、卡博平）、伏格列波糖（商品名：倍欣，卡伏平）和米格列醇（商品名：德赛天、瑞舒）等。

        α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，不同于磺脲类和双胍类,它通过竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，其作用部位在小肠，其目的是减慢小肠对糖类物质的过快吸收,减慢糖的分解,从而达到降低餐后血糖的目的。因此,α—糖苷酶抑制剂主要适用于餐后高血糖患者，所以用药方法应该是在餐前数分钟或与第一口食物一起服用。使用α—糖苷酶抑制剂后不会发生低血糖。

       本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有如糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖，无论在药物作用机理和用法上也有其特点：

        （一）糖-100（其药物成分为大豆发酵提取物）：主要是调节饭后血糖急速增加，大豆发酵提取物，利用肠道内的益生杆菌来对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性，从而达到降低餐后血糖的作用。

        （二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药（如二甲双胍等）及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

 

 

        糖尿病篇（11）（胰岛素增敏剂）

 

        所谓胰岛素增敏剂，顾名思义是机体内所分泌出的胰岛素不能发挥其正常作用，或者说作用不佳，使得机体不能有效地利用（代谢）葡萄糖，而出现血糖升高。然而，胰岛素增敏剂的作用在于增强机体内胰岛素功能效力。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

本类药物的药理作用是通过提高人体靶组织（如骨骼肌肉等）对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。

        （一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，建议酌情慎用。

        （二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。


《健康管理知与行》:糖尿病篇12

说说新型口服降糖药物(二肽基肽酶-4)二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

随着医学科学的发展进步,尤其是近20年来,对糖尿病的发生与发展有了较全面的认知,如20世纪90年代,研究出二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准,2010年在中国上市,使得糖尿病患者口服降糖药有了新高度。目前二肽基肽酶已有多个产品如西格列汀,沙格列汀,维格列汀。

药理机制:通过抑制DPP-4使内源性GLP-1的水平升高。具体说,就是 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂可提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少,使得GLP-1在人体内的失活,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。从而减少肠道对葡萄糖的吸收速度,同时增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,实现平稳降低血糖的目的。

适用人群:经饮食和运动治疗2个月后疗效仍不满意的2型糖尿病患者;尤其是餐后血糖较高和体型肥胖的患者。

用药方式:通常每天只需服药1次,清晨用温开水送服。往往与二甲双胍联合应用,其个体用法与药物剂型剂量有关,应该由医生拟定。

副作用:目前末见较明显的不良反应,仅有肠胃不适,如用药初期有腹胀,消化不良,通常用药3个月后无异常反应,尚未发生低血糖的报道。但价格昂贵!


《健康管理知与行》:糖尿病篇13 说说降糖药:胰高血糖素肽-1(GLP-1)受体激动剂

胰高血糖素样肽-1受体激动剂类药物是近年来降糖药物的一个热点研发方向。为了解此药的作用原理,我这里首先介绍一下何谓胰高血糖素,其主要是由我们人体胰腺(胰岛)上的A细胞所分泌的一种能够升高血糖的激素。它与胰岛素的作用可以说是对立面,即胰高血糖素是升高血糖的激素,而胰岛素则降低血糖的激素,故两者则是对立的统一。然而,这两种激素在机体调节血糖的过程,各自都有自身的接受体(受体物质),如果各自的受体出现异常,必然结果是各自的功能发生异常,即血糖调节失衡,俗话说就是血糖忽高或忽低。医学家们依据这一原理,采用抑制胰高血糖素受体的活性来降低血糖,因而就有了胰高血糖素多肽,这一降低血糖的新药物。目前上市的GLP-1受体激动剂类药物共有5种,即艾塞那肽、利西拉来、利拉鲁肽、阿必鲁肽及度拉鲁肽。

胰高血糖素多肽类降糖药物作用原理:胰高血糖素多肽受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,主要是肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素的分泌、延缓胃排空,还能通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用,并且可能在降低血压等方面有较好的前景。

适用人群:经饮食和运动治疗2个月后疗效仍不满意的2型糖尿病患者;尤其是餐后血糖较高和体型肥胖的患者。

用药方式:通常采用皮内注射,艾塞那肽、利西拉来、利拉鲁肽每周用药1次,往往与二甲双胍等降糖药联合应用,其个体用法与药物剂型剂量有关,应该由医生拟定。

副作用:目前末见较明显的不良反应,通常用药3个月后无异常反应,尚未发生低血糖的报道。但价格非常昂贵!


《健康管理知与行》:糖尿病篇14:说说胰岛与胰岛素

 胰岛的相关概念,顾名思义胰岛它是我们机体胰腺器官上的一个小器官,目前医学上已经搞清了正常人的胰腺上有100万个胰岛,其胰岛上主要由A细胞、B细胞、D细胞和PP细胞构成,它们各自的作用均不相同,但主要是共同维护机体血糖的平稳。如B细胞其作用的分泌胰岛素,它占住胰岛总面积的70%,尤其是青少年时代更加旺盛。

什么是胰岛素?胰岛素原本就是我们体内的胰腺(胰岛)上的β细胞(B细胞)所分泌的唯一能够降低血糖的激素。而且是必不可少的生理性激素!

胰岛素的作用是什么?胰岛素通过血液循环,在其受体的作用下来发挥机体对葡萄糖的有效利用,也就是我们常说的葡萄糖的氧化后,提供生命活动过程的能量!或者说人的生命过程每时每刻都离不开胰岛素,这是因为胰岛素是我们机体进行新陈代谢(即物质代谢)过程中所必须物质,它反应在血糖的调控上。正常人如果机体内血糖过高时,其胰腺(胰岛)上的β细胞所分泌胰岛素就增加,来促进机体对血糖的有效地利用与转化,如将血液中的葡萄糖转化为肝糖元储存起来,还可以转变化蛋白质与脂肪,这就是人们所说的吃甜食过多也容易发胖的缘故。然而,糖尿病患者由于胰腺(胰岛)上的β细胞功能障碍(即B细胞的衰减),导致其胰岛素所分泌减少,甚至于不能分泌,机体就出现了对葡萄糖的有效利用发生障碍,如产生高血糖状态,这就是糖尿病!


《健康管理知与行》:糖尿病篇15:说说胰岛素的种类、适应症与注意事项:

胰岛素类似药物,又称人体外来胰岛素,俗称“胰岛素制剂”。 自1921 年被发现并用于治疗糖尿病以来, 发挥了不可替代的作用, 由于胰岛素的发现使糖尿病的治疗翻开了崭新的一页,数以万计的糖尿病患者的生命得到挽救, 可以说胰岛素的发现是划时代的, 是糖尿病治疗的里程碑。但胰岛素并不是万能的, 也有其局限性和一些不如意的地方, 例如, 普通胰岛素需要在餐前30min 注射, 有些患者会出现体质量增加、胰岛素过敏、血糖波动大, 加大剂量容易出现低血糖,危及生命。因此糖尿病患者使用胰岛素时必须了解其基本知识,防止用药所造成的危害。

胰岛素目前常用的种类:根据来源与化学结构的不同,通常可以分类动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物;根据胰岛素作用的特点通常又分为常规(短效)胰岛素、中效胰岛素和长效胰岛素;根据制作的剂型不同分为普通胰岛素(通常是速效,主要用于静脉注射)和预混胰岛素(通常为中、长效胰岛素类似物)等。

作为糖尿病患者在应用胰岛素时主要了解常用胰岛素的作用特点:

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胰岛素制剂    起效时间(以分计算) 疗效高峰(小时计算)  持续时间(以小时算)

速效胰岛素:     10-15              1.5小时                4-6小时

门冬胰岛素

赖脯胰岛素

谷赖胰岛素

短效胰岛素:     15-60          2-4小时                  5-8小时

中效胰岛素:     25分钟左右     5-7小时                 13-16小时

长效胰岛素:    2-3小时         高峰期不明显             30小时左右

甘精胰岛素

地特胰岛素

预混胰岛素:  

诺和灵R30      约25分钟      1-4小时                 14-24小时

诺和锐R30      约25分钟      1-5小时                 15-24小时

优泌灵          约25分钟      2-4小时                 16-24小时

注:诺和灵、诺和锐:商品名,由瑞士诺和灵公司生产;优泌林(精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液)是美国礼来公司生产的。

从以上胰岛素的作用特点我们可以看出,糖尿病患者注射胰岛素后的数分钟内必须要补充糖类物质,否则就容易发生低血糖反应!其次是依据胰岛素作用持续时间的长短来决定每天使用几次胰岛素,即胰岛素的注意次数;再三是依据自身血糖的高低来确定胰岛素的用量;第四是长期使用胰岛素的患者必须经常要监测血糖。总之,糖尿病患者使用胰岛素一定要在专业医生的指导下,千万不能想当然!